琥珀酸美托洛尔（MetoprololSuccinate，1），化学名为（±）-1-异丙氨基-3-[4-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐，是英国阿Chemicalbook斯利康公司研制的β1受体阻滞剂，新型琥珀酸美托洛尔缓释片于1986年在欧美上市，商品名为倍他乐克。临床主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病等。

1. 一是以乙酰化的3-[4-（2-甲氧基乙基苯氧基）]-1，2-环氧丙烷为起始物料反应，*经过催化氢化得到美托洛尔碱，再与琥珀酸反应可以得到产品。本方法中的制备工艺虽然较简单，只需一步反应即可得到美托洛尔碱，但起始物料1，2-环氧-3-[4-（1-乙酰基-2-甲氧基乙基苯氧基）]-丙烷无法直接购得，需要自制。2.以对甲氧基乙基苯酚为起始物料，通过与环氧氯丙烷、异丙胺、琥珀酸反应生成琥珀酸美托洛尔。方法中描述的制备工艺在较多文献中采用，但工艺中使用四丁基溴化铵、聚乙二醇等相转移催化剂，实验操作繁琐；且工艺中使用二氯甲烷等溶剂，产生大量废液，不易回收，污染环境，增加生产成本。3.以对甲氧基乙基苯酚（2Chemicalbook）为原料，在氢氧化钠作用下与环氧氯丙烷取代生成3-[4-（2-甲氧乙基-苯氧基]-1，2-环氧丙烷（3），再在异丙醇中与异丙胺开环加成得到1-异丙氨基-3-[4-（2-甲氧乙基）-苯氧基]-2-丙醇（4），即美托洛尔，*与琥珀酸反应生成琥珀酸美托洛尔（1），总收率约55%。图2为琥珀酸美托洛尔的合成路线图14.以4－(2－甲氧基乙基)苯酚和环氧氯丙烷为原料在相转移催化剂四丁基溴化铵催化下，先得到1－(2，3－环氧丙氧基)－4－(2－甲氧基乙基)－苯;再与异丙胺在催化剂AlCl3的作用下反应，得到美托洛尔;*将美托洛尔与琥珀酸的饱和乙醇溶液反应即得琥珀酸美托洛尔。图3为琥珀酸美托洛尔的合成路线图2

2. 用于心绞痛，高血压治疗的原料药。美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病 慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一